Recettore Per Ormone Steroideo

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  • CLIMARA ® - Estradiolo
  • Tesi Master Drug Design & Synthesis by Simone Brogi - issuu
  • CLIMARA ® - Estradiolo
  • Recettore intracellulare - Wikipedia
  • Steroide neuroattivo - Wikipedia
  • Eccesso di vitamina D: conseguenze

    CLIMARA ® - Estradiolo

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    I recettori intracellulari interagiscono con ligandi di natura ormonale o molecole lipofile specifiche. Il complesso ligando-recettore funge da fattore di trascrizione il quale migra nel nucleo cellulare e, interagendo con specifiche sequenze di DNA , regola l'espressione genica.

    I recettori intracellulari possono essere suddivisi in due famiglie principali recettori citosolici e recettori nucleari , ognuna delle quali contiene altre sottoclassi recettoriali.

    I recettori citosolici sono localizzati a livello del citosol , accoppiati a strutture proteiche che mantengono il recettore in una forma inattiva.

    I recettori nucleari sono presenti a livello del nucleo cellulare, anch'essi in forma inattiva. Tutti i recettori intracellulari si assomigliano molto sia dal punto di vista strutturale, della sequenza di amminoacidi e nel meccanismo d'azione. I primi recettori ad essere stati caratterizzati sono stati il recettore dei glucocorticoidi , degli estrogeni e del progesterone.

    I recettori intracellulari sono costituiti da una sequenza che varia da a amminoacidi. Una volta dimerizzato, il recettore entra nel nucleo e si lega a specifiche sequenze geniche favorendone o inibendone la trascrizione. La regione centrale presenta residui di cisteina ed istidina le quali interagiscono tramite legami di coordinazione con un atomo di zinco: In seguito al legame con l'ormone a livello della sezione carbossi-terminale, il recettore passa da 90 a gradi e stacca la HSP.

    Studi dettagliati dell'ultimo decennio hanno confermato che il recettore attivo non agisce da solo. Recentissimi sviluppi della farmacologia hanno portato all'identificazione di sostanze capaci di interferire con l'interazione tra il recettore attivo ed il suo coattivatore. Si tratta di piccole molecole organiche, derivate dall'anello naftalenico o piridinico con varie modificazioni, che sembrano bersagliare primariamente il coattivatore ed impedirne la sua interazione col recettore come meccanismo riflesso.

    In seguito alla stimolazione di vari recettori di membrana, si ha la produzione di secondi messaggeri che stimolano delle proteine chinasi che, mediante fosforilazione attivano il recettore intracellulare. Le principali chinasi coinvolte in questo processo sono in genere la protein chinasi calcio-lipide dipendente PKC e la chinasi attivata dal secondo messaggero AMP ciclico PKA. Da Wikipedia, l'enciclopedia libera.

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